褪黑素是人体在昼夜周期的黑暗时间段产生的一种神经激素，市售褪黑素多为人工合成产品。褪黑素在人体内的浓度呈现出昼低夜高的规律，即白天分泌会受到抑制，晚上分泌增加。松果体正是通过褪黑素的这种昼夜分泌周期，向中枢神经系统发放“时间信号”，帮助身体感知黑夜，从而促进睡眠。但如果人们在夜晚暴露于亮光（光照度60～130lux）或蓝光（波长460～480nm）之下，褪黑素的释放会受到抑制，进而影响睡眠质量。

在英国，褪黑素被作为处方药使用，用于治疗55岁及以上人群的日常睡眠问题及倒时差所产生的睡眠问题。而在我国，褪黑素被列为保健食品管理，仅起到辅助治疗的作用，且助眠效果因人而异，不能代替药品使用。

一般来说，褪黑素可饭后或睡前1小时左右服用，连续服用1～4周。需要注意的是，褪黑素不需要每晚都服用，每周服用2～3次即可。年轻人平均每次服用褪黑素0.1～0.3mg就可以达到100～200pg/ml的正常血液浓度，服用1mg则会使褪黑素达到500～600pg/ml的血液浓度，远远高于正常情况下人体的生理浓度。不过在实际临床应用中，褪黑素的剂量变化范围很大，如用于改善睡眠障碍时，剂量可以横跨0.6～6mg/天。对于旅行者来说，大多数褪黑素产品的说明书建议在新时区夜间睡眠前服用。

褪黑素的生物利用度存在很大个体差异，在服用固定剂量后，经血液循环达到的血液浓度也有明显差异。不同健康成年人夜间血液循环中，内源性褪黑素峰值浓度的差异有时会超过10倍。因此，服用外源性褪黑素的剂量需要考虑个体差异，根据每个人不同的基础水平和疾病情况来设定剂量。此外，还应考虑服用剂型等因素，避免影响达峰时间和维持时间。

目前，大多数研究认为褪黑素是安全的，适量服用一般不会产生严重的毒副作用。不过，在临床实际应用中，服用褪黑素还是会产生一些不良反应，常见的包括嗜睡、头晕、头痛、恶心等。一项系统性评价表明，在0.15～12mg/每天的剂量之下，4～29周的服用周期中，最常见的不良反应包括白天嗜睡（约占1.66%）、头晕（约占0.74%）、头痛（约占0.74%）、其他睡眠相关反应（约占0.74%）和体温过低（约占0.62%）。大多数不良反应要么在不调整褪黑素剂量的情况下服用几天后自行消失，要么在停止服用后立即消失。

服用褪黑素期间，需要警惕褪黑素与药物及食物间的相互作用。褪黑素在体内主要经细胞色素酶P450 CYP1A2代谢为6-羟基褪黑素，最终经肾脏排出，因此，由该酶代谢的药物或者食物均会影响褪黑素的体内代谢。

综上所述，如果是用于改善由于褪黑素缺乏（如大部分老年失眠患者）或是生物钟紊乱引起的睡眠问题，褪黑素效果较好。但如果睡不着的根源是焦虑、忧思、抑郁等，褪黑素则很难起到助眠效果。适量服用褪黑素类产品不会损害人体健康，但仅仅依靠褪黑素来解决复杂的失眠问题并非良策，应当积极寻找引起睡眠障碍的原因。还需要注意的是，短期服用外源性褪黑素效果较好，但长期服用是否安全尚不明确，因而不建议长期服用含有褪黑素的产品，“短时间、小剂量”服用才最为适宜。